Propionato testosterona King

Descrição do produto

A testosterona é absorvida no trato digestivo, através da pele e da mucosa bucal. No entanto, sofre um extenso metabolismo hepático de primeira passagem quando administrado por via oral e, portanto, é geralmente administrado por via intramuscular, subcutânea ou transdérmica. Além disso, a molécula de testosterona básica foi modificada para obter derivados ativos por via oral e prolongar a duração do efeito. A alquilação da posição 17a produz derivados que são metabolizados mais lentamente no fígado e, por essa razão, podem ser administrados por via oral. A esterificação do grupo 17 a hidroxila aumenta a lipossolubilidade e leva a uma absorção sistêmica mais lenta se administrada por injeção intramuscular. A taxa de absorção dos ésteres está relacionada com o tamanho do grupo éster.

A testosterona liga aproximadamente 80% à globulina de ligação a hormônios sexuais. Os derivados 19-nostestosterona e os derivados 17-metilados são caracterizados por uma ligação reduzida a esta globulina. A meia-vida de eliminação de testosterona no plasma varia de 10 a 100 min. Ele é metabolizada principalmente no fígado por oxidação no grupo OH-17 com a formação de androstenodiona, que é adicionalmente metabolizado em androstenolona fracamente androgénica, e etiocolanolona, ​​inactivo, que são excretados na urina principalmente como glucuronoconjugated e sulfatos. Aproximadamente 6% são excretados não modificados nas fezes após experimentarem uma recirculação entero-hepática. A testosterona é transformada no derivado mais ativo da diidrotestosterona em alguns órgãos-alvo pelo efeito da 5α-redutase. Os derivados da 19-nortestosterona são menos sensíveis a essa enzima. No corpo, pequenas quantidades de testosterona são aromatizadas, levando à formação de derivados estrogênicos no corpo. Derivados com um anel A saturado, tal como mesterolona, ​​são menos aromatizados com estrogénios.

Indicações:

É usado no tratamento do hipogonadismo masculino e é geralmente usado em combinação com o enantato de testosterona. É utilizado na insuficiência renal aguda na forma de soluções oleosas para a via intramuscular, é utilizada a via tópica É usado como coadjuvante no carcinoma de mama pós-menopausa, alguns distúrbios pós-menopausa e puberdade tardia em crianças.

Dosagem:

No hipogonadismo masculino: Em adultos, na forma de soluções oleosas por via intramuscular, administradas em doses de 10 – 50 mg, duas ou três vezes por semana. Na insuficiência renal aguda: em doses de 25 mg / dia, por um período máximo de 10 dias.

Contra-indicações:

TESTOSTERONAS deve ser evitado nos seguintes casos:

Gravidez: Há relatos de virilização do feto do sexo feminino após o tratamento materno com testosterona ou testosterona metílica durante a gravidez. Amamentação: o uso de testosteronas em mães que amamentam deve ser evitado, devido ao potencial efeito androgênico sobre o bebê. Porfiria: Os andrógenos não são considerados seguros em pacientes com porfiria, embora haja evidências experimentais contra a porfirinogênese.

Reações adversas:

Testosterona e outros androgénios pode produzir efeitos secundários relacionados com as suas actividades androgénicas e anabólica: maior retenção de azoto, água e de sódio, edema, aumento da vascularização da pele, a hipercalcemia, a tolerância à glicose diminuída e aumento do crescimento óssea e peso esquelético. Outros efeitos incluem o aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade, a diminuição dos níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade de aumento de hematócrito e aumento da actividade fibrinolítica. Os androgénios pode causar dor de cabeça, depressão e hemorragia gastrointestinal. Indicou que os andrógenos podem provocar apneia do sono em pacientes predispostos.

Resultados anormais de testes de função hepática foram relatados e relatos de casos de hepatotoxicidade, como icterícia e hepatite colestática, foram publicados. Estes efeitos adversos hepáticos foram predominantemente identificados com 17 derivados alquilados.

Nos homens, altas doses suprimem a espermatogênese e produzem alterações degenerativas nos ductos seminíferos. O priapismo é um sinal de doses excessivas observadas especialmente em homens idosos. A ginecomastia foi descrita. Os andrógenos podem causar hiperplasia prostática e acelerar o crescimento de neoplasias malignas da próstata.

Nas mulheres, a ação inibitória dos andrógenos na atividade ovariana e menstruação. Seu uso contínuo produz sintomas de virilização, não é reversível em todos os casos, mesmo após a interrupção do tratamento.

As crianças experimentam sinais de virilização: os meninos têm um desenvolvimento sexual precoce com hipertrofia fálica e ereções mais freqüentes, e meninas, hipertrofia do clitóris. Alguns caras podem ter ginecomastia.

Precauções e Advertências:

Usado com precaução em doentes com cardiovascular ou doença hepática, insuficiência renal, epilepsia, enxaqueca, diabetes ou outros processos que podem ser agravadas pela possibilidade de retenção de água ou induzidas edema: não pode ser administrado a doentes com hipercalcemia ou hipercalciúria, e usado com cautela se há doenças que apresentam um risco de aparecer, como metástases ósseas. Pacientes com insuficiência hepática não devem tomar 17 derivados alquilados, pois esses medicamentos aumentam o risco de hepatotoxicidade; Além disso, eles são totalmente contra-indicados se a insuficiência for grave.

Andrógenos e esteróides anabolizantes serão utilizados com cautela em pacientes pediátricos, devido aos efeitos masculinizantes e ao fechamento prematuro das epífises, o que pode levar à inibição linear do crescimento e à baixa estatura. Durante o tratamento, é necessário monitorar a maturação óssea.

Não deve ser administrado durante a gravidez devido ao risco de virilização do feto feminino.

Andrógenos e esteróides anabolizantes interferem em vários testes laboratoriais, como testes de tolerância à glicose e função tireoidiana.

Interações:

Foi descrito que a testosterona e outros andrógenos e esteróides anabolizantes potencializam a atividade de uma série de drogas, com o conseqüente aumento da toxicidade. Entre as drogas afetadas incluem-se a ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina e anticoagulantes, como a varfarina. Uma resistência aos efeitos dos agentes bloqueadores neuromusculares também foi descrita.

Use Restrições:

Não use em caso de hipersensibilidade a alguns dos seus componentes; durante o período de gravidez e amamentação. Nenhum uso em pacientes com hipertensão arterial, nem em pacientes com problemas cardiovasculares, disfunção hepática e renal.

Sobredosagem:

Muitas vezes, com doses mais altas do que as utilizadas, efeitos terapeuticamente adversos ocorreram, como resultado do uso ilegal de andrógenos e esteróides anabolizantes por atletas. Estes efeitos são resultados anormais de testes de função hepática e neoplasia hepática, aumento do risco de doença cardiovascular e diminuição da tolerância à glicose. Frequentemente induzem estados de zoospermia ou oligospermia e atrofia testicular em homens e amenorreia ou oligomenorreia em mulheres. Nos homens, a ginecomastia é relativamente comum, assim como a virilização nas mulheres. Transtornos psiquiátricos têm sido descritos como estados de mania, hipomania, depressão, agressividade e labilidade emocional.